Бета блокаторы для лечения гипертонии и болезней сердца

Блокаторы бета-адренорецепторов являются одной из важных групп в лечении сердечно-сосудистых патологий, поскольку они оказывают прямое влияние на симпатическую иннервацию. Данный класс начали применять в кардиологии с конца XX века до сегодняшних дней с целью устранения грозных заболеваний кровеносной системы. Бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца позволяют нормализовать кровообращение, стабилизировать сократительную деятельность миокарда и купировать гипертонический криз. Каким механизмом действия обладают представители данной группы и в каких ситуациях их назначают?

Описание группы

Бета-адреноблокаторы – это класс фармакологических препаратов, предназначенных для блокирования адренорецепторов в различных органах и тканях для ограничения продукции катехоламинов, которые негативно воздействуют на работу сердечной и сосудистой системы. Однако системное воздействие на организм приводит к ряду побочных явлений, поэтому для снижения риска негативных проявлений была разработана группа с дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Большинство торговых названий представителей группы заканчивается на «лол»

В качестве активных компонентов используют следующие активные вещества:

• бисопролол,
• пропанолол,
• атенолол,
• тимолол.

Полезные свойства

Блокаторы при гипертонии служат протекцией при атеросклеротических процессах, предотвращая дальнейшие прогрессирование патологии. За счет кардиопротекторного свойства уменьшается регрессия левого желудочка, оказывая антиаритмическое действие. Они устраняют болезненность в области сердца, предотвращают приступы стенокардии.

Прием средств позволяет снизить частоту возникновения гипертонических приступов, инсультов, инфарктов

Фармакологическое действие направленно на стабилизацию следующих процессов:

• Снижение частоты сокращения миокарда, повышение времени диастолического наполнения, благодаря улучшению коронарного кровообращения.
• Уменьшение потребности миокарда в кислороде.
• Препятствие повышению давления в аорте, предупреждение ее расслоения.
• Уменьшение гидравлического давления в сосудах, что снижает риск разрыва атеросклеротических образований.
• Предупреждение развития миокарда посредством устранения утренней агрегации тромбоцитов.
• Предупреждение формирования смертельных аритмий.
• Предупреждение случаев возникновения внезапной смертности.

В большинстве случаев лекарства назначают при артериальной гипертензии, которая сопровождается приступами стенокардии, периодическими болями в сердце, нарушением ритма.

Как действуют бета-блокаторы?

Мозговым слоем надпочечников выделяются гормоны адреналин и норадреналин, вызывающие спазм кровеносных сосудов, вследствие чего повышается уровень артериального давления. При развитии заболеваний возникает необходимость в блокировании адренергических импульсов, чтобы устранить действие гормонов. Для этого применяют средства, обладающие адреноблокирующим действием, в результате чего происходит блокада белковых соединений в периферических нервных окончаниях, при этом процесс образования и продукции гормонов не нарушается.

Механизм действия медикаментов основан на регуляции следующих процессов:

• Антиаритмическое действие обусловлено угнетением деятельности клеток проводящей системы сердца. Происходит снижение потока импульсов через атриовентрикулярный узел, за счет чего уменьшается скорость проведения импульсов.
• Угнетение активности ренин-ангиотензивной системы в результате уменьшенной продукции ренина.
• Снижение симпатической активности сосудосуживающих нервов, что приводит к повышению сопротивляемости периферических артерий, уменьшению сердечного выброса. Данные эффекты стабилизируются после продолжительного применения.
• Снижают скорость гибели кардиомиоцитов, вызванной негативным влиянием катехоламинов.
• Активация аргинин-нитроксидной системы в тканях эндотелия является основной причиной сосудорасширяющего эффекта.
• Блокирование кальциевых каналов и уменьшение концентрации кальция в структурных элементах миокарда приводит к отрицательному ионотропному эффекту, что проявляется снижением силы сокращений сердца.

Механизм действия направлен на блокировку β1, β2-адренорецепторов, расположенных в тканях всех органов и тканей, однако их количество ограничено в коронарных артериях и сердце.

Современная классификация

БАБ отличаются по механизму воздействия и длительности фармакологических эффектов, поэтому их классифицируют на группы:

1. Кардиоселективные и неселективные.
2. Липофильные (растворение происходит в жире) и гидрофильные (растворяются в воде).
3. Без внутренней симпатической активности и с ней.

Класс состоит из трёх поколений препаратов, поэтому чтобы достичь максимального лечебного действия, следует использовать средства нового поколения, так как они оказывают меньше побочных явлений.

Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям

Медикаменты третьего поколения оказывают дополнительное вазодилатирующие свойство, то есть способствуют расслаблению артериальных и венозных стенок.

Некоторые β-адреноблокаторы не только блокируют рецепторы, но и могут их стимулировать. Данное свойство называется внутренней симпатомимической активностью, вызывающей хроническую стимуляцию β-адренорецепторов, что в дальнейшем проявляется их количественным уменьшением.

Неселективные БАБ

Средства способствуют сокращению сердечной активности, уменьшают сопротивление периферического кровотока, выявляют гипотензивное действие. Они одновременно блокируют β1, β2- адренорецепторы с равной силой воздействия, то есть влияют на регуляцию сердечной и сосудистой системы.

При регулярном приеме у гипертоников снижается риск возникновения острого коронарного кровообращения в головном мозге, а также уменьшается область ишемии в сердечной мышце

Механизм действия неселективных препаратов заключается в снижении количества сердечных сокращений, за счет чего сокращается потребность миокарда в кислороде, необходимом для его функционирования. Так, повышается устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии, которая может развиться при ишемической болезни сердца.

Перечень наиболее популярных препаратов подгруппы:

• Тимолол,
• Пропранолол,
• Надолол,
• Метипранолол,
• Бопиндолол.

Кардиоселективные

Селективные бета-блокаторы выявляют активность преимущественно в отношении β1-адренорецепторов, осуществляющих энергетическую стимуляцию сердца. Они оказывают меньше негативных явлений на организм, поэтому их назначают при наличии сопутствующих патологий. По сравнению с неселективными средствами они не вызывают бронхоспазм, поскольку их фармакологическая активность не затрагивает β2-рецепторы, локализованные в легких.

Список препаратов, блокирующих β1-рецепторы:

• Атенолол,
• Бисопролол,
• Метопролол,
• Небиволол.

Специалисты отдают предпочтение кардиоселективным медикаментам при лечении гипертонической болезни у больных с сопутствующей ИБС

Селективные лекарства воздействуют на миокард, влияя на процессы:

• угнетение активности синусового узла и проводящей системы;
• снижение частоты сердечных сокращений;
• уменьшение количества необходимого кислорода;
• стабилизация системного уровня давления;
• ограничение распространения некротических очагов при инфаркте.

Кардиоселективные средства по оказываемым эффектам более слабые, чем неселективные, вызывают увеличение сопротивляемости периферического кровотока, поэтому их назначают для терапии заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения.

Гидрофильные и липофильные БАБ

Липофильные лекарственные средства подвергаются значительной трансформации при прохождении через печень, а гидрофильные не подаются метаболизму. Их экскреция осуществляется с уриной в неизменном виде. Действие гидрофильных лекарств более продолжительное, так как они выводятся дольше. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают в кровеносную и нервную систему.

Активность жирорастворимых препаратов не зависит от приема пищи, в то время как гидрофильные следует принимать перед пищей, запивая их большим количеством воды

Липофильная группа считается эффективней среди пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, поскольку они снижают риск летальных исходов. Однако они оказывают больше побочных явлений, поражая центральную нервную систему. Поэтому у больных наблюдаются депрессивные состояния, головные боли и нарушение сна.

Лекарства нового поколения

Современные бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца уменьшают риск осложнений связанный со смертностью после инсульта и сердечного приступа. Также они легче переносятся организмом, поэтому меньше вызывают негативных явлений.

Для терапии сердечных заболеваний рекомендуются следующие представители:

• Бисопролол (Бипрол, Бисогамма, Конкор).
• Небиволол (Бинелол, Небилет).
• Карведилол (Ккориол).

Для лечения артериальной гипертензии можно использовать препараты второго и третьего поколения.

Особенности назначения при гипертонии

Согласно исследованиям, бета-адреноблокаторы значительно снижают риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда. Для пациентов пожилого возраста, у которых отсутствуют проявления ишемической болезни сердца, рекомендуют использовать диуретические препараты. Однако при наличии специальных показаний гипертонику могут назначить средство из данного класса, а именно:

• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• сердечная недостаточность.

При отсутствии положительной медикаментозной динамики в ходе лечения следует заменить назначенный препарат

Бета-адреноблокаторы обладают гипотензивным свойством, их использование назначают для устранения гипертонической болезни при состояниях:

• наличие сопутствующей ишемической болезни;
• сердечной недостаточности;
• гипертония как осложнение после операции;
• повышенное внутриглазное давление;
• увеличение сократительной активности сердца;
• приступы мигрени.

Лекарственные средства могут отличаться по длительности фармакологического эффекта, так различают БАБ пролонгированного и короткого действия. Учитывая данные особенности, следует подбирать схему лечения таким образом, чтобы воздействие медикамента сохранялось в течение суток. Для лечения гипертонии используют таблетки пролонгированного действия.

Подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке с учетом стадии и тяжести течения болезни. В начале лечения принимают минимальные дозы, затем их постепенно увеличивают до необходимого терапевтического воздействия. Терапевтический курс составляет от 7 до 14 дней. В случае резкой отмены препарата может развиться гипертонический приступ и повысится риск сердечных нарушений. Поэтому отказ от лекарств должен быть постепенным, сопровождаясь постоянным контролем лечащего врача.

Во время терапевтического курса активные компоненты накапливаются в организме, поэтому необходимо контролировать показатели давления и пульса.

Недостатки приема

В последние годы существует мнение, что β-блокаторы не должны быть медикаментами первого выбора в лечении сосудистых заболеваний. Так, специалисты выделяют следующие недостатки при их применении:

• Способствуют недостаточному снижению рисков в развитии сердечных и сосудистых патологий.
• Не оказывают влияние на функциональное состояние артерий, тем самым не останавливают прогрессирование атеросклеротических процессов.
• Обладают сниженной протекцией, так как недостаточно защищают органы-мишени от деструкции.

Также существует вероятность, что под их воздействием происходит нарушение жирового и углеводного обмена. Вследствие чего у гипертоника формируется сахарный диабет второго типа или ухудшается его течение.

Бета-блокаторы являются эффективной группой медикаментозных средств, однако их прием должен быть согласован со специалистом. Перед началом терапии необходимо провести тщательную диагностику состояния, чтобы предупредить появление осложнений и побочных явлений. В период беременности рекомендовано отменить прием данной группы, их использование может разрешаться, в случаях, если польза от них будет превышать риски. Большинство специалистов сходятся во мнении, что β-блокторы действенны после перенесенного сердечного приступа и для предупреждения повторного инфаркта. При артериальной гипертензии лекарства подбирают индивидуально на основе показаний и предпочтений лечащего врача.