С давних времен среди народных рецептов были известны свойства некоторых растений лечить людей с отеками, «слабым сердцем». Официальная медицина называет подобное состояние сердечной недостаточностью. Современные научные исследования доказали, что патология связана с недостатком энергетических возможностей миоцитов, клеток, ответственных за функцию сокращения, из-за значительных нарушений в обмене веществ.

Сердечные гликозиды — группа выделенных из растений веществ, родственных по строению и механизму действия. Они применяются для восстановления нормальных сокращений в период систолы сердца и создания достаточного покоя в диастолу.

Созданы препараты для экстренных случаев в ампульной форме, для приема в домашних условиях (капли и таблетки). Лекарства группы сердечных гликозидов в аптечной сети можно приобрести только по рецепту врача, потому что они относятся к сильнодействующим, их назначение требует обдуманного решения и четких указаний по применению.

Какие растения содержат гликозиды?

Во всех климатических зонах имеются растения, имеющие свойства сердечных гликозидов. В средней полосе России растет майский ландыш, горицвет весенний, разные виды наперстянки, желтушник. В теплых странах обосновался кустарниковый харг, греческий обвойник. Олеандр спокойно растет в домашних условиях. Родиной строфанта является Африка. Им раньше не лечились, а смазывали наконечники стрел и использовали в качестве дополнительного поражающего фактора в войнах племен.

В наше время выращиванием лекарственных растений занимаются специальные хозяйства. Для них создаются искусственные условия. Контролируется уровень содержания полезных веществ в сырье. Некоторые препараты получили свое название от исходного растения, другие потеряли эту связь.

Из наперстянки пурпуровидной (Дигиталис) получают Дигитоксин;
из подвида наперстянки шерстистой — Целанид, Дигоксин, Изоланид;
с названием кустарникового харга (Гомфокарпус) связаны препараты из него — Гомфокарпин, Гомфотин;
из обвойника (Периплока) производится Периплоцин;
тропический Строфант служит сырьем для Строфантина;
из весеннего горицвета (Адонис) — Адонизид;
желтушник (Эризимум) стал основой Эризимина;
из майского Ландыша получают Коргликон, настойку.

Как действуют гликозиды на человека

Механизм кардиотонического действия объясняется наличием в структуре гликозидов двух видов веществ:

Гинин (агликон) стимулирует выработку энергии в клетках миокарда, играет роль основного действующего средства.
Гликон контролирует процессы всасывания, связь с белками, скорость растворения. Являясь вспомогательным средством, определяет метод введения. Именно от него зависит усвоение и вывод из тканей, возможность накопления (кумулятивный эффект), проникновение через оболочки головного мозга и токсический эффект.

Чем прочнее в препарате связи с белками, тем сильнее накопительные свойства.

Физиологические функции сердца под действием гликозидов изменяются:

укорачивается период сокращения (систола) и удлиняется время отдыха (диастола);
повышается сила сердечного выброса;
тормозится скорость проведения нервного импульса по собственной проводящей системе миокарда — нежелательное свойство, способствует возникновению блокад разного уровня;
снижается частота сердечных сокращений.

Воздействие на ритм объясняется:

повышением тонуса блуждающего нерва (замедляет ритм);
изменением баланса электролитов в сторону роста концентрации ионов кальция, уменьшения концентрации калия в клетках.

Всегда ли гликозиды полезны?

Имеются сердечные гликозиды растений, содержащие в структуре вместо агликона циановую группу. Их относят к цианогенным производным. Включаются в состав семян льна, белой фасоли, косточек ягод (абрикосовых, вишневых, персиковых), некоторых зерновых культур (сарго).

Существует мнение о пользе косточек, проводить испытание на себе не рекомендуем

При соединении с ферментными системами организма образуется сильный яд — синильная кислота. Максимальное ее содержание в ядрышках горького миндаля. Поэтому для взрослого человека разрешено съесть несколько косточек или добавить толченый миндаль в кондитерские изделия в небольших количествах для вкуса. Но у ребенка употребление 5–10 ядрышек вызывает острое отравление с опасностью для жизни.

В медицине подобные виды гликозидов не используются. Их применение в пищевой промышленности имеет строгие ограничительные стандарты.

Разные подходы к классификации препаратов

Классификация сердечных гликозидов основана на разных свойствах лекарственных препаратов, учитывает механизмы действия, способы введения, строение.

К препаратам, содержащим только один компонент, относятся: Строфантин, Дигитоксин, Дигоксин. Имеются лекарства, включающие смесь из гликозидов.

По скорости начала фармакологического действия и его продолжительности различают 3 группы:

сердечные гликозиды с длительным эффектом (до нескольких суток) при максимальном результате через 10 часов, обладают наибольшей способностью накапливаться, чаще вызывают передозировку, представитель — Дигитоксин из Наперстянки пурпурной;
со средней продолжительностью действия (в крови обнаруживаются не более трех суток), отличаются максимальной эффективностью спустя 6 часов после введения, начало действия через 15–30 минут после приема, основные представители получают из Наперстянки шерстистой, ржавой и Горицвета (Дигоксин, Целанид);
препараты с быстрым и коротким сроком лекарственной помощи, применяются в терапии неотложных состояний, имеются в оснащении бригады «Скорой помощи», не способны накапливаться, путь введения только внутривенный, результат виден «на конце иглы» или спустя 5–10 минут, через сутки в крови нет их следа (гликозиды из Строфанта, Ландыша майского — Коргликон, Строфантин).

Препарат используется для внутривенного введения при острой недостаточности сердца

Существует классификация по полярности (способности растворяться). Все гликозиды делятся на 3 группы:

с хорошей полярностью — состав препарата обладает высокой растворимостью в водных средах, но плохой — в жирах, медленно и не полностью всасывается в кишечнике при приеме внутрь, выводятся почками (поэтому Строфантин и Коргликон вводят только внутривенно);
со средней растворимостью — улучшена растворимость в жирах (Дигоксин, Адонизид), но рекомендуются для приема внутрь натощак, чтобы не связывались белками пищи;
липофильные или жирорастворимые (не полярные) — прекрасно всасываются из кишечника, связываются с белками, перерабатываются в печени, действуют длительно (Дигитоксин), подходят для амбулаторного лечения.

Как строится схема терапии гликозидами

Главное предназначение гликозидов — лечение острой и хронической сердечной недостаточности, осложняющей болезни сердца.

Патологические изменения у пациента приводят к:

нарастающему кислородному голоду (гипоксии), поэтому клинически проявляется тахикардия;
застою в венозной системе, являющемуся следствием нарушенного сердечного выброса;
отекам на стопах и голенях, одышке, указывающей на замедление кровотока в периферических сосудах.

Для получения результата от лечения гликозидами организм пациента должен получать препараты по стадиям в зависимости от особенностей.

Начальная стадия — в экстренных ситуациях внутривенно вводятся быстродействующие гликозиды в оптимальной дозе. Врач ориентируется в наступлении насыщения по уменьшению тахикардии, одышки, влажных хрипов в легких. Но спустя несколько часов их действие закончится, больному потребуется повторное введение или переход на другие препараты.
Поддерживающий период — общая доза снижается для предотвращения эффекта кумуляции. Учитывается индивидуальная реакция больного, одновременное применение мочегонных препаратов, гипотензивных средств. Конкретные показания и общий курс лечения определяются врачом с учетом полученных результатов.

В каких случаях применяются гликозиды

Показаниями к применению фармацевтической группы гликозидов являются:

острая сердечная недостаточность с тахисистолической формой мерцательной аритмии;
декомпенсации при хронической недостаточности (отеки, нарастающая одышка, увеличенная печень);
постоянная мерцательная аритмия (на ЭКГ мерцание или трепетание предсердий) с высокой частотой сердечных сокращений;
наджелудочковые формы тахикардии.

Когда назначение противопоказано

Абсолютными (от применения следует отказаться наотрез) противопоказаниями для лечения препаратами из группы сердечных гликозидов являются:

повышение индивидуальной чувствительности (аллергия);
выявление на ЭКГ атриовентрикулярной блокады 2–3 степени;
синусовая брадикардия любой этиологии;
появление симптомов интоксикации.

Относительными могут быть противопоказания, связанные с:

возникновением экстрасистолии;
проявлениями синдрома слабости синусового узла;
атриовентрикулярной блокадой первой степени;
острой стадией инфаркта миокарда;
мерцанием предсердий при низкой частоте ритма;
почечной недостаточностью;
снижением содержания в крови калия и повышением кальция;
легочной недостаточностью.

Препараты из гликозидов не применяются в лечении:

аортальной недостаточности;
амилоидоза миокарда;
тиреотоксического поражения сердца;
при малокровии;
кардиомиопатий;
слипчивого перикардита.

Передозировка и побочные эффекты

Передозировка лекарством выглядит как отравление сердечными гликозидами. Она возможна при однократном приеме и длительном бесконтрольном применении из-за накопительного эффекта.

В случаях интоксикации назначают препараты, содержащие калий и магний (Панангин, Аспаркам)

Типичные признаки:

тошнота, рвота, боли в животе, понос;
изменения ритма (выраженная тахикардия или блокада вплоть до полной);
отрицательная динамика на ЭКГ.

При появлении этих признаков лечение гликозидами отменяют.

Интоксикация сердечными гликозидами вызывает побочные нежелательные проявления в терапии:

головные боли;
аритмию;
потерю аппетита;
бессонницу;
наклонность к кровотечениям (носовым);
изменение цветового восприятия в зрении (везде добавляется желтоватый оттенок);
редко возникают галлюцинации, нарушается сознание.

Описаны такие проявления как гинекомастия у мужчин и острый некроз кишечника.

Причины интоксикации

Все сердечные гликозиды учитываются в аптеках по «Списку А» наравне с ядовитыми веществами. Ядовитые свойства начинают проявляться уже при накоплении общей терапевтической дозировки в 60%.

Чаще всего случаи отравления связаны с неполными знаниями пациентов об опасности, стремлении усилить лечебный эффект.

Встречаются отравления детей из-за низкого контроля за хранением лекарств

Признаки интоксикации аналогичны передозировке. Для пожилых людей более характерны изменения функций головного мозга:

слабость;
головокружение;
апатия, переходящая в приступ возбуждения;
разные психотические расстройства.

Пищеварительные органы реагируют: болями в животе, рвотой, отвращением к пище.

Для детей более типичны проявления аритмии.

Как оказать помощь?

Помощь при отравлении на дому может заключаться только в промывании желудка, приеме активированного угля, солевого слабительного внутрь, чтобы быстрее вывести вещество из организма.

На этапе «Скорой помощи» и в стационаре пациенту вводится антидот, связывающий гликозиды, Унитиол. Он способен блокировать соли кальция и препятствует механизму интоксикации. Кроме этого препарата, вводятся Трилон–Б, цитраты.

Препаратами калия (Панангин вводится капельно) устраняется дефицит микроэлемента.

Запрещается использовать производные Адреналина (возможна фибрилляция), Атропин для снятия болей в животе и рвоты применяют только в тех случаях, если нет тахикардии.

После перенесенной интоксикации лечебное использование препаратов ряда сердечных гликозидов больным противопоказано.

В терапии лекарственными препаратами из группы гликозидов существует очень тонкая грань между пользой и вредом. Поэтому они требуют строгого контроля со стороны медицинского персонала и самого пациента.

Сердечные гликозиды: польза и вред